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新型化合物为治疗癌症提供候选药物

来源:互联网  时间:2017-11-10
摘要:苏正定介绍,过去一般认为,癌蛋白Mdm2的过表达使癌基因抑制因子P53失活是引起细胞癌变的主要原因;最新研究表明,癌蛋白MdmX细胞的过表达也是癌症形成的重要原因,约48%的癌变与它们的过表达直接关联

  苏正定介绍,过去一般认为,癌蛋白Mdm2的过表达使癌基因抑制因子P53失活是引起细胞癌变的主要原因;最新研究表明,癌蛋白MdmX细胞的过表达也是癌症形成的重要原因,约48%的癌变与它们的过表达直接关联。因此仅使用针对癌蛋白Mdm2的抑制药物,疗效并不理想。在目前的临床研究中,表现效果好的小分子抑制剂nutlin-3a对Mdm2具有亲和力,但与MdmX的结合力微弱。因此,能够找到一种Mdm2、MdmX双抑制的化合物,是全球专家的目标。

  苏正定团队与美国圣犹达医疗儿童研究医院癌症研究中心合作,通过改造nutlin-3a分子,优化出10多种对MdmX有较高亲和力的化合物,筛选出6种高亲和力双功能抑制剂先导化合物,其中的“H109”化合物,对上述两种癌蛋白具有高度专一性和最高成药性,他们已申报发明专利。

  苏正定介绍,这种双功能抑制剂,目前在世界上处于领先地位。若能临床运用,对多型癌症尤其是肝、肺、胃、神经内分泌瘤、乳腺等癌症的靶向治疗具有重大意义。

(实习编辑:庄智伟)

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